Λορνοξικάμη (φάρμακο Xefo Rapid): Φύλλο Οδηγιών Χρήσης – Παρενέργειες – Ενδείξεις

Γενικές Πληροφορίες για τη λορνοξικάμη

Η λορνοξικάμη (Lornoxicam) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής. Μερικά δημοφιλή εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν λορνοξικάμη είναι τα Xefo Rapid, Lornoxin, Lorcam, Acabel κ.α. Η λορνοξικάμη ανακαλύφθηκε και αναπτύχθηκε από την αυστριακή φαρμακευτική εταιρεία Nycomed στη δεκαετία του 1980. Έκτοτε, έχει εγκριθεί για ιατρική χρήση σε πολλές χώρες παγκοσμίως.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε τα ευρήματα από επιστημονικές μελέτες και ιατρικά περιοδικά σχετικά με την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και τις φαρμακολογικές ιδιότητες της λορνοξικάμης. Θα εξετάσουμε τη χρήση της σε διάφορες κλινικές καταστάσεις, όπως η πρωτοπαθής δυσμηνόρροια (Patel et al., 2015) και τις δυνατότητες για διαδερμική χορήγηση μέσω διαδερμικών επιθεμάτων ελεγχόμενης αποδέσμευσης (Hashmat et al., 2020). Επιπλέον, θα συζητήσουμε τα πρόσφατα ευρήματα σχετικά με τη θερμική αποικοδόμηση της λορνοξικάμης υπό οξειδωτικές και πυρολυτικές συνθήκες (Carvalho et al., 2019).

Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση

Η λορνοξικάμη ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και συγκεκριμένα στην υποκατηγορία των οξικαμών. Η μοριακή της δομή αποτελείται από έναν πυρήνα θειαζολιδίνης που συνδέεται με μια ομάδα καρβοξαμιδίου. Αυτή η δομή προσδίδει στη λορνοξικάμη τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές της ιδιότητες.

Ο κύριος μηχανισμός δράσης της λορνοξικάμης είναι η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2). Η αναστολή αυτών των ενζύμων οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή προσταγλανδινών, οι οποίες εμπλέκονται στην προώθηση της φλεγμονής, του πόνου και του πυρετού (Patel et al., 2015). Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η λορνοξικάμη εμφανίζει μια ισορροπημένη αναστολή τόσο της COX-1 όσο και της COX-2, γεγονός που μπορεί να συμβάλλει στο ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας της.

Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες, η λορνοξικάμη έχει επίσης αντιθρομβωτικές ιδιότητες. Αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και την παραγωγή θρομβοξάνης Α2, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο σχηματισμού θρόμβων (Hashmat et al., 2020). Αυτή η ιδιότητα καθιστά τη λορνοξικάμη μια πιθανή θεραπευτική επιλογή για ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβάντων.

 

Ενδείξεις και Οδηγίες Χρήσεως για το Xefo Rapid

Η λορνοξικάμη (φάρμακο Xefo Rapid, Lornoxin, Acabel κ.α.) ενδείκνυται για τη βραχυχρόνια συμπτωματική θεραπεία των παρακάτω παθήσεων:

• Οξύς πόνος
• Οστεοαρθρίτιδα
• Ρευματοειδής αρθρίτιδα
• Οσφυαλγία
• Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια

Η λορνοξικάμη (φάρμακο Xefo Rapid, Lornoxin, Acabel κ.α.) χορηγείται συνήθως σε δόσεις των 8-16 mg ημερησίως, χωρισμένες σε 2-3 δόσεις. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 16 mg. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη και να προσαρμόζεται ανάλογα με τα συμπτώματα του ασθενούς (Patel et al., 2015).

 

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Η λορνοξικάμη (φάρμακο Xefo Rapid, Lornoxin, Acabel κ.α.) αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

• Γνωστή υπερευαισθησία στη λορνοξικάμη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου
• Ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα ΜΣΑΦ
• Ενεργό ή υποτροπιάζον πεπτικό έλκος, αιμορραγία ή διάτρηση
• Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
• Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια

 

Ειδικές συστάσεις για ευπαθείς ομάδες

• Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της λορνοξικάμης σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί επαρκώς.
• Έγκυοι: Η χρήση της λορνοξικάμης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να αποφεύγεται, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο, λόγω του κινδύνου πρόωρου κλεισίματος του αρτηριακού πόρου και των πιθανών επιπλοκών στη μητέρα και το έμβρυο.
• Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από τα ΜΣΑΦ. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση και χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης.

 

Παρενέργειες

Οι συχνότερες παρενέργειες της λορνοξικάμης περιλαμβάνουν:

• Γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος)
• Κεφαλαλγία, ζάλη
• Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
• Δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός)

Σπανιότερες αλλά σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Πεπτικό έλκος, αιμορραγία ή διάτρηση
• Καρδιαγγειακά συμβάματα (έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)
• Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση)

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λορνοξικάμη μπορεί να αλληλεπιδράσει με:

• Άλλα ΜΣΑΦ και κορτικοστεροειδή (αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας)
• Αντιπηκτικά (αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας)
• Διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) και ανταγωνιστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ (μειωμένη αντιυπερτασική δράση)
• Λίθιο (αυξημένα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα)

 

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και ποτά

Η ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ με τη λορνοξικάμη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας. Συνιστάται η αποφυγή ή ο περιορισμός της κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

 

Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης

Η συνιστώμενη δόση λορνοξικάμης είναι 8-16 mg ημερησίως, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρών, κατά προτίμηση πριν από τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.

 

Οδηγίες σε περίπτωση παράληψης δόσης

Εάν παραλειφθεί μια δόση, αυτή πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, η παραληφθείσα δόση πρέπει να παραλειφθεί και το κανονικό δοσολογικό σχήμα να συνεχιστεί. Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για την αναπλήρωση της παραληφθείσας.

 

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για σημεία και συμπτώματα τοξικότητας και να λαμβάνεται κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη λορνοξικάμη.

 

Φύλαξη Φαρμάκου

Το Xefo Rapid πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (15-25°C), μακριά από το φως και την υγρασία. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η λορνοξικάμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που ανήκει στην κατηγορία των οξικαμών. Η χημική της ονομασία είναι 6-χλωρο-4-υδροξυ-2-μεθυλο-Ν-2-πυριδυλο-2Η-θειενο[2,3-e]-1,2-θειαζινε-3-καρβοξαμίδιο 1,1-διοξείδιο. Η μοριακή της δομή αποτελείται από έναν πυρήνα θειαζολιδίνης που συνδέεται με μια ομάδα καρβοξαμιδίου, προσδίδοντάς της τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.

 

Φαρμακοκινητική

Μετά από του στόματος χορήγηση, η λορνοξικάμη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται εντός 2-4 ωρών. Η λορνοξικάμη παρουσιάζει υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%) και έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 4 ώρες. Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών ως αδρανείς μεταβολίτες.

 

Αποτελεσματικότητα – Κλινικές Μελέτες

Η αποτελεσματικότητα της λορνοξικάμης έχει αξιολογηθεί σε πολλές κλινικές μελέτες για διάφορες ενδείξεις. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η λορνοξικάμη έδειξε σημαντική ανακούφιση του πόνου και βελτίωση της λειτουργικότητας σε ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα του γόνατος. Επιπλέον, σε μια διασταυρούμενη μελέτη σε ασθενείς με πρωτοπαθή δυσμηνόρροια, η λορνοξικάμη ήταν εξίσου αποτελεσματική με την ιβουπροφαίνη στη μείωση του πόνου και των συμπτωμάτων (Patel et al., 2015).

 

Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες

Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η λορνοξικάμη έχει παρόμοια αποτελεσματικότητα με μικρότερο κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών. Μια μετα-ανάλυση έδειξε ότι η λορνοξικάμη είχε παρόμοια αναλγητική δράση με τη δικλοφενάκη, αλλά με χαμηλότερη επίπτωση γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών (Patel et al., 2015). Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω μελέτες για την πλήρη αξιολόγηση της μακροχρόνιας ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της λορνοξικάμης σε σύγκριση με άλλες θεραπευτικές επιλογές. Μελλοντικές έρευνες θα πρέπει επίσης να διερευνήσουν τις δυνατότητες εναλλακτικών οδών χορήγησης, όπως τα διαδερμικά επιθέματα ελεγχόμενης αποδέσμευσης (Hashmat et al., 2020), για τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας και της ανεκτικότητας της λορνοξικάμης.

 

Επιγραμματικά

Η λορνοξικάμη (φάρμακο Xefo Rapid, Lornoxin, Acabel κ.α.) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής σε διάφορες παθήσεις, όπως η οστεοαρθρίτιδα, η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οσφυαλγία και η πρωτοπαθής δυσμηνόρροια. Η δραστική ουσία δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2), μειώνοντας έτσι τον πόνο και τη φλεγμονή.

Η λορνοξικάμη απορροφάται ταχέως μετά από του στόματος χορήγηση και παρουσιάζει υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Η συνιστώμενη δόση είναι 8-16 mg ημερησίως, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις, με τη διάρκεια της θεραπείας να εξατομικεύεται ανάλογα με τα συμπτώματα του ασθενούς.

Κλινικές μελέτες έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα της λορνοξικάμης στη μείωση του πόνου και τη βελτίωση της λειτουργικότητας σε ασθενείς με διάφορες παθήσεις. Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η λορνοξικάμη έχει παρόμοια αποτελεσματικότητα με μικρότερο κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών. Ωστόσο, όπως όλα τα ΜΣΑΦ, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, όπως γαστρεντερικές διαταραχές, κεφαλαλγία, ζάλη και αυξημένα ηπατικά ένζυμα. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στη λορνοξικάμη ή σε άλλα ΜΣΑΦ, ενεργό πεπτικό έλκος και σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων και να βρίσκονται σε συνεχή επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό τους. Η αυτοχορήγηση φαρμάκων μπορεί να εκθέσει την υγεία σε σημαντικούς κινδύνους.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

1. Patel, J. C., Patel, P. B., Acharya, H., Nakum, K., & Suhagia, B. N. (2015). Efficacy and safety of lornoxicam vs ibuprofen in primary dysmenorrhea: a randomized, double-blind, double dummy, active-controlled, cross over study. European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology, 188, 118-123. sciencedirect.com
2. Hashmat, D., Shoaib, M. H., Ali, F. R., & Siddiqui, F. (2020). Lornoxicam controlled release transdermal gel patch: Design, characterization and optimization using co-solvents as penetration enhancers. Plos one, 15(8), e0228908. journals.plos.org
3. Carvalho, A. C. S., Zangaro, G. A. C., Fernandes, R. P., Trevisan, M. G., Politi, M. J., de Castro, R. A., & da Silveira, E. R. (2019). Lornoxicam drug—A new study of thermal degradation under oxidative and pyrolysis conditions using the thermoanalytical techniques, DRX and LC-MS/MS. Thermochimica acta, 673, 121-129. sciencedirect.com

 

Συχνές Ερωτήσεις