Ασεκλοφενάκη (φάρμακο ACECLONAC): Φύλλο Οδηγιών Χρήσης – Παρενέργειες – Ενδείξεις

Γενικές Πληροφορίες

Η ασεκλοφενάκη (aceclofenac) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων μυοσκελετικών παθήσεων, όπως η οστεοαρθρίτιδα, η ρευματοειδής αρθρίτιδα και ο χρόνιος πόνος στη μέση. Το φάρμακο κυκλοφορεί με διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως ACECLONAC, Airtal, Biofenac, Bristaflam και άλλα. Η ασεκλοφενάκη αναπτύχθηκε από την ισπανική φαρμακευτική εταιρεία Almirall στη δεκαετία του 1980 και έκτοτε έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε πολλές χώρες.

Στην Ελλάδα, η ασεκλοφενάκη συνταγογραφείται συχνά για την αντιμετώπιση μυοσκελετικών παθήσεων και πόνου. Πρόσφατες ερευνητικές μελέτες, όπως αυτές που δημοσιεύτηκαν στα επιστημονικά περιοδικά “Journal of Pain Research” (Iolascon et al., 2021), “Indian Journal of Pain” (Vohra and Raut, 2016) και “Yonsei Medical Journal” (Yang et al., 2017), έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και την ανοχή της ασεκλοφενάκης σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, καθώς και τη χρήση της σε διάφορα θεραπευτικά σχήματα για τη διαχείριση του χρόνιου πόνου στη μέση.

Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση

Η ασεκλοφενάκη ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και η κύρια δράση της βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μέσω της αναστολής του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX). Η μοριακή δομή της ασεκλοφενάκης αποτελείται από έναν πυρήνα φαινυλοξικού οξέος με μια 2,6-διχλωροανιλίνη στη θέση 4 του δακτυλίου. Αυτή η δομή προσδίδει στο μόριο τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητές του (Iolascon et al., 2021).

Η ασεκλοφενάκη έχει μοναδικές φαρμακολογικές ιδιότητες που τη διαφοροποιούν από άλλα ΜΣΑΦ. Εκτός από την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, η ασεκλοφενάκη έχει επίσης αποδειχθεί ότι καταστέλλει τη σύνθεση των λευκοτριενίων, μειώνει την παραγωγή ελεύθερων ριζών οξυγόνου και αναστέλλει τη σύνθεση της ιντερλευκίνης-1 (IL-1) (Vohra and Raut, 2016). Αυτές οι πρόσθετες δράσεις μπορεί να συμβάλλουν στην ενισχυμένη αποτελεσματικότητα και ανοχή της ασεκλοφενάκης σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, όπως έχει αποδειχθεί σε κλινικές δοκιμές (Yang et al., 2017).

 

Ενδείξεις και Οδηγίες Χρήσεως για το ACECLONAC

Η ασεκλοφενάκη (φάρμακο ACECLONAC, Airtal, Biofenac κ.α.) ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

• Οστεοαρθρίτιδα
• Ρευματοειδής αρθρίτιδα
• Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
• Οξύς μυοσκελετικός πόνος
• Δυσμηνόρροια

Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg ημερησίως, χωρισμένη σε δύο δόσεις (Iolascon et al., 2021). Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την υποκείμενη πάθηση και την ανταπόκριση του ασθενούς.

 

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Η ασεκλοφενάκη (φάρμακο ACECLONAC, Bristaflam, Preservex κ.α.) αντενδείκνυται σε ασθενείς με:

• Ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε ΜΣΑΦ
• Ενεργό πεπτικό έλκος ή γαστρορραγία
• Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
• Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, υπέρτασης ή καρδιακής νόσου. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα από το γαστρεντερικό σύστημα (Vohra and Raut, 2016). Η ασεκλοφενάκη (φάρμακο ACECLONAC, Aertal, Selofenac κ.α.) δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

 

Παρενέργειες

Οι συχνότερες παρενέργειες της ασεκλοφενάκης περιλαμβάνουν:

• Γαστρεντερικές διαταραχές (δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ναυτία)
• Κεφαλαλγία
• Ζάλη
• Εξάνθημα και κνησμός

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες παρενέργειες, όπως:

• Πεπτικό έλκος και γαστρορραγία
• Καρδιαγγειακά συμβάματα (έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)
• Ηπατική ή νεφρική βλάβη

 

Αλληλεπιδράσεις

Η ασεκλοφενάκη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, όπως:

• Άλλα ΜΣΑΦ ή κορτικοστεροειδή (αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών επιπλοκών)
• Αντιπηκτικά (αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας)
• Διουρητικά και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) (μειωμένη αποτελεσματικότητα)

Η ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ με ασεκλοφενάκη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών (Yang et al., 2017).

 

Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης

Η συνιστώμενη δόση ασεκλοφενάκης για ενήλικες είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό. Εάν παραλειφθεί μια δόση, θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό, εκτός εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση. Σε αυτήν την περίπτωση, η παραλειφθείσα δόση πρέπει να παραλειφθεί και η επόμενη δόση να ληφθεί στη συνηθισμένη ώρα.

 

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης ασεκλοφενάκης, οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος και, σε σοβαρές περιπτώσεις, γαστρορραγία ή νεφρική δυσλειτουργία. Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική, με έμφαση στη διατήρηση της νεφρικής λειτουργίας. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την υπερδοσολογία ασεκλοφενάκης.

 

Φύλαξη Φαρμάκου

Τα δισκία ασεκλοφενάκης πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C), μακριά από το φως και την υγρασία. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά και κατοικίδια ζώα.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας της ασεκλοφενάκης (φάρμακο ACECLONAC, Airtal, Biofenac κ.α.)

Η ασεκλοφενάκη, το δραστικό συστατικό του ACECLONAC και άλλων εμπορικών σκευασμάτων, είναι ένα παράγωγο φαινυλοξικού οξέος με αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η χημική δομή της ασεκλοφενάκης χαρακτηρίζεται από την παρουσία ενός δακτυλίου διχλωροανιλίνης στη θέση 4 του πυρήνα του φαινυλοξικού οξέος, η οποία ευθύνεται για τις μοναδικές φαρμακολογικές ιδιότητες του μορίου (Iolascon et al., 2021).

Φαρμακοκινητική

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η ασεκλοφενάκη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να επιτυγχάνεται εντός 1-3 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα της ασεκλοφενάκης είναι περίπου 100%, με πολύ μικρή επίδραση από την ταυτόχρονη λήψη τροφής. Η ασεκλοφενάκη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδροξυλίωσης και σύζευξης, και αποβάλλεται κυρίως μέσω των ούρων ως μεταβολίτες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ασεκλοφενάκης είναι περίπου 4 ώρες (Vohra and Raut, 2016).

 

Αποτελεσματικότητα – Κλινικές Μελέτες για το ACECLONAC

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ασεκλοφενάκης (φάρμακο ACECLONAC) έχουν αξιολογηθεί σε πολλές προκλινικές και κλινικές μελέτες για διάφορες μυοσκελετικές παθήσεις. Σε μια τυχαιοποιημένη, ανοικτής επισήμανσης κλινική δοκιμή σε ασθενείς με χρόνιο πόνο στη μέση, η ασεκλοφενάκη επέδειξε σημαντική βελτίωση στην ένταση του πόνου και τη λειτουργικότητα σε σύγκριση με την έναρξη της μελέτης (Yang et al., 2017). Επιπλέον, μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά, έχουν διεξαχθεί μελέτες παρακολούθησης που επιβεβαιώνουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ασεκλοφενάκης σε πραγματικές συνθήκες.

 

Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες

Συνθετικές μελέτες και μετα-αναλύσεις έχουν συγκρίνει την ασεκλοφενάκη με άλλα ΜΣΑΦ όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και την ανοχή στη θεραπεία διαφόρων μυοσκελετικών παθήσεων. Σε μια συστηματική ανασκόπηση, η ασεκλοφενάκη επέδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα με τη δικλοφενάκη στη διαχείριση του πόνου, με καλύτερο προφίλ γαστρεντερικής ανοχής (Vohra and Raut, 2016). Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω μελέτες άμεσης σύγκρισης για να αξιολογηθεί πλήρως η θέση της ασεκλοφενάκης σε σχέση με άλλες θεραπευτικές επιλογές. Μελλοντικοί ερευνητικοί στόχοι περιλαμβάνουν την αξιολόγηση της μακροχρόνιας αποτελεσματικότητας και ασφάλειας της ασεκλοφενάκης, καθώς και τον εντοπισμό υποομάδων ασθενών που ενδέχεται να ωφεληθούν περισσότερο από αυτή τη θεραπεία.

Επιγραμματικά

Η ασεκλοφενάκη (φάρμακο ACECLONAC, Airtal, Biofenac, Bristaflam κ.α.) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων μυοσκελετικών παθήσεων, όπως η οστεοαρθρίτιδα, η ρευματοειδής αρθρίτιδα και ο χρόνιος πόνος στη μέση. Η δράση της βασίζεται κυρίως στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μέσω αναστολής του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX). Η ασεκλοφενάκη έχει επίσης αποδειχθεί ότι καταστέλλει τη σύνθεση των λευκοτριενίων, μειώνει την παραγωγή ελεύθερων ριζών οξυγόνου και αναστέλλει τη σύνθεση της ιντερλευκίνης-1 (IL-1), γεγονός που μπορεί να συμβάλλει στην ενισχυμένη αποτελεσματικότητα και ανοχή της σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ.

Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, κεφαλαλγία, ζάλη και δερματικές αντιδράσεις. Η ασεκλοφενάκη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε ΜΣΑΦ, ενεργό πεπτικό έλκος ή γαστρορραγία, σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, όπως άλλα ΜΣΑΦ, αντιπηκτικά και διουρητικά.

Κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της ασεκλοφενάκης στη θεραπεία διαφόρων μυοσκελετικών παθήσεων. Συνθετικές μελέτες και μετα-αναλύσεις υποδεικνύουν ότι η ασεκλοφενάκη έχει παρόμοια αποτελεσματικότητα με άλλα ΜΣΑΦ, όπως η δικλοφενάκη, με πιθανώς καλύτερο προφίλ γαστρεντερικής ανοχής. Ωστόσο, απαιτούνται περαιτέρω μελέτες για την πλήρη αξιολόγηση της θέσης της ασεκλοφενάκης σε σχέση με άλλες θεραπευτικές επιλογές και για τον εντοπισμό υποομάδων ασθενών που ενδέχεται να ωφεληθούν περισσότερο από αυτή τη θεραπεία.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

1. Iolascon, G., Gimigliano, F., Moretti, A., Paoletta, M., Liguori, S., & Toro, G. (2021). Aceclofenac in the management of musculoskeletal disorders: a review. Journal of Pain Research, 14, 2015-2028. ncbi.nlm.nih.gov
2. Vohra, F., & Raut, A. (2016). Comparative efficacy, safety, and tolerability of diclofenac and aceclofenac in musculoskeletal pain management: a systematic review. Indian Journal of Pain, 30(1), 3-10. journals.lww.com
3. Yang, J. H., Suk, K. S., Lee, B. H., Jung, W. C., Kang, Y. M., Kim, J. H., … & Lee, H. M. (2017). Efficacy and safety of different aceclofenac treatments for chronic lower back pain: prospective, randomized, single center, open-label clinical trials. Yonsei Medical Journal, 58(3), 637-643. ncbi.nlm.nih.gov