Ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen): Φύλλο Οδηγιών Χρήσης – Παρενέργειες – Ενδείξεις

Γενικές Πληροφορίες για την ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Nurofen, Advil, Motrin κ.α.)

Η ιβουπροφαίνη (ibuprofen) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται ευρέως για την αντιμετώπιση του πόνου, της φλεγμονής και του πυρετού. Μερικά από τα δημοφιλή εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν ιβουπροφαίνη είναι τα Brufen, Nurofen, Advil και Motrin. Η ιβουπροφαίνη ανακαλύφθηκε το 1961 από τον Dr. Stewart Adams και την ομάδα του στα ερευνητικά εργαστήρια της Boots Company στο Νότινγχαμ της Αγγλίας. Έλαβε έγκριση για ιατρική χρήση το 1969 στο Ηνωμένο Βασίλειο και το 1974 στις Ηνωμένες Πολιτείες.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες και ιατρικά δεδομένα σχετικά με τις φυσικοχημικές ιδιότητες, τους μηχανισμούς δράσης και τις κλινικές εφαρμογές της ιβουπροφαίνης. Θα εξετάσουμε επίσης τις πρόσφατες εξελίξεις στη σύνθεση της ιβουπροφαίνης και τη χρήση της στην οδοντιατρική. Η ιβουπροφαίνη αποτελεί ένα ασφαλές και αποτελεσματικό φάρμακο για την αντιμετώπιση διαφόρων παθήσεων, ωστόσο είναι σημαντικό να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού για την ελαχιστοποίηση των πιθανών παρενεργειών.

 

Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση

Η ιβουπροφαίνη ανήκει στην κατηγορία των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2). Οι προσταγλανδίνες είναι μεσολαβητές της φλεγμονής, του πόνου και του πυρετού. Η αναστολή της σύνθεσής τους οδηγεί στη μείωση αυτών των συμπτωμάτων (Kitak et al., 2015).

Η μοριακή δομή της ιβουπροφαίνης αποτελείται από έναν αρωματικό δακτύλιο με μια ομάδα προπιονικού οξέος προσαρτημένη σε αυτόν. Αυτή η δομή είναι υπεύθυνη για τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες του φαρμάκου. Η υδροφοβικότητα της ιβουπροφαίνης παίζει σημαντικό ρόλο στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της, επηρεάζοντας τη διαλυτότητα, την απορρόφηση και την κατανομή της στον οργανισμό (Ha & Paek, 2021).

Φαρμακολογικά, η ιβουπροφαίνη κατηγοριοποιείται ως ένα παραδοσιακό ΜΣΑΦ. Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η ιβουπροφαίνη έχει μια σχετικά χαμηλή επιλεκτικότητα για την COX-2 έναντι της COX-1. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει και τα δύο ένζυμα σε παρόμοιο βαθμό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ορισμένες παρενέργειες στο γαστρεντερικό σύστημα. Ωστόσο, σε σύγκριση με άλλα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, η ιβουπροφαίνη παρουσιάζει σχετικά χαμηλότερο κίνδυνο σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών όταν λαμβάνεται στις συνιστώμενες δόσεις.

Ενδείξεις και Οδηγίες Χρήσεως για το Brufen

Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Nurofen, κ.α.) ενδείκνυται για την ανακούφιση από ήπιο έως μέτριο πόνο, όπως:

• Πονοκέφαλοι και ημικρανίες
• Οδονταλγία και πόνος μετά από οδοντιατρικές επεμβάσεις
• Μυοσκελετικοί πόνοι, όπως οσφυαλγία και αρθραλγίες
• Δυσμηνόρροια (πόνος κατά την περίοδο)
• Πυρετός και συμπτώματα κρυολογήματος ή γρίπης

Η συνήθης δόση για ενήλικες είναι 200-400mg κάθε 4-6 ώρες, με μέγιστη ημερήσια δόση τα 1200mg. Για παιδιά, η δοσολογία βασίζεται στο βάρος και την ηλικία. Συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας για την κατάλληλη δοσολογία.

 

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen κ.α.) αντενδείκνυται σε άτομα με:

• Γνωστή αλλεργία στην ιβουπροφαίνη ή σε άλλα ΜΣΑΦ
• Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης σχετιζόμενης με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
• Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους
• Σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
• Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια

 

Ειδικές συστάσεις για ευπαθείς ομάδες (παιδιά, εγκύους και ηλικιωμένους)

• Παιδιά: Η ιβουπροφαίνη δεν συνιστάται για παιδιά κάτω των 6 μηνών. Για μεγαλύτερα παιδιά, συμβουλευτείτε τον γιατρό για την κατάλληλη δοσολογία.
• Έγκυοι: Η χρήση της ιβουπροφαίνης κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται λόγω αυξημένου κινδύνου επιπλοκών (Iovino et al., 2015).
• Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά στο γαστρεντερικό σύστημα. Χρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

 

Παρενέργειες

Οι συχνότερες παρενέργειες της ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen, Motrin, κ.α.) περιλαμβάνουν:

• Γαστρεντερικές διαταραχές (π.χ. δυσπεψία, ναυτία, διάρροια)
• Πονοκέφαλος και ζάλη
• Δερματικά εξανθήματα και κνησμός
• Κατακράτηση υγρών και οίδημα

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες παρενέργειες όπως γαστρεντερική αιμορραγία, έλκη, καρδιαγγειακά συμβάντα και ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ιβουπροφαίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, όπως:

• Άλλα ΜΣΑΦ ή κορτικοστεροειδή (αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών επιπλοκών)
• Αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη (αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας)
• Ορισμένα αντιϋπερτασικά φάρμακα (μειωμένη αποτελεσματικότητα)
• Λίθιο και μεθοτρεξάτη (αυξημένα επίπεδα στο αίμα)

 

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και ποτά

Η λήψη ιβουπροφαίνης με φαγητό μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση του φαρμάκου, αλλά μειώνει τον κίνδυνο γαστρεντερικού ερεθισμού. Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιβουπροφαίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών.

 

Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης

Η ιβουπροφαίνη λαμβάνεται από το στόμα με ένα ποτήρι νερό. Η συνήθης δόση για ενήλικες είναι 200-400mg κάθε 4-6 ώρες, με μέγιστη ημερήσια δόση τα 1200mg. Για παιδιά, η δοσολογία βασίζεται στο βάρος και την ηλικία. Μην υπερβαίνετε τη συνιστώμενη δόση.

 

Οδηγίες σε περίπτωση παράληψης δόσης

Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την αμέσως μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό σχήμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.

 

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας ή το τοπικό κέντρο δηλητηριάσεων. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, στομαχικό πόνο, πονοκέφαλο, ζάλη, εμβοές και σπασμούς.

 

Φύλαξη Φαρμάκου

Φυλάσσετε την ιβουπροφαίνη σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από την υγρασία, τη ζέστη και το άμεσο φως. Κρατήστε το φάρμακο μακριά από παιδιά και κατοικίδια. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που ανήκει στην υποκατηγορία των παραγώγων του προπιονικού οξέος. Η χημική της ονομασία είναι (RS)-2-(4-ισοβουτυλοφαινυλ)προπιονικό οξύ. Η μοριακή της δομή αποτελείται από έναν αρωματικό δακτύλιο με μια ομάδα ισοβουτυλίου στην πάρα θέση και μια ομάδα προπιονικού οξέος στην άλφα θέση (Ha & Paek, 2021). Αυτή η δομή είναι υπεύθυνη για τις αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες της ιβουπροφαίνης.

 

Φαρμακοκινητική

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 1-2 ώρες μετά τη λήψη. Η ιβουπροφαίνη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 99%) και έχει χαμηλό όγκο κατανομής. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω οξείδωσης και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, με μικρότερες ποσότητες στη χολή. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 2 ώρες (Dionne et al., 2015).

 

Αποτελεσματικότητα – Κλινικές Μελέτες για το Brufen

Η αποτελεσματικότητα της ιβουπροφαίνης (φάρμακο Brufen) έχει τεκμηριωθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες για διάφορες ενδείξεις. Σε προκλινικές μελέτες, η ιβουπροφαίνη έχει επιδείξει ισχυρές αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Κλινικές δοκιμές έχουν καταδείξει την αποτελεσματικότητα της ιβουπροφαίνης στην ανακούφιση από τον ήπιο έως μέτριο πόνο διαφόρων αιτιολογιών, όπως πονοκέφαλοι, οδονταλγία, δυσμηνόρροια και μετεγχειρητικό πόνο. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση του πυρετού και στην ανακούφιση των συμπτωμάτων του κρυολογήματος και της γρίπης. Μελέτες μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν επιβεβαιώσει το ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας της ιβουπροφαίνης όταν χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις συνιστώμενες δοσολογίες.

 

Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες

Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η ιβουπροφαίνη παρουσιάζει παρόμοια αποτελεσματικότητα στη διαχείριση του πόνου και της φλεγμονής. Ωστόσο, η ιβουπροφαίνη έχει σχετικά χαμηλότερο κίνδυνο σοβαρών γαστρεντερικών παρενεργειών σε σύγκριση με μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ όπως η ινδομεθακίνη και η ναπροξένη (Iovino et al., 2015). Συνθετικές μελέτες και μετα-αναλύσεις έχουν επιβεβαιώσει το ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας της ιβουπροφαίνης. Μελλοντικοί ερευνητικοί στόχοι περιλαμβάνουν την ανάπτυξη νέων τρόπων χορήγησης και τη διερεύνηση του ρόλου της ιβουπροφαίνης στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου και νευροεκφυλιστικών διαταραχών.

 

Επιγραμματικά

Η ιβουπροφαίνη (φάρμακο Brufen, Nurofen, Advil, Motrin κ.α.) είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση του πόνου, της φλεγμονής και του πυρετού. Δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1) και κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2). Η ιβουπροφαίνη ενδείκνυται για την ανακούφιση από ήπιο έως μέτριο πόνο διαφόρων αιτιολογιών, όπως πονοκέφαλοι, οδονταλγία, δυσμηνόρροια και μετεγχειρητικό πόνο, καθώς και για τη μείωση του πυρετού και την ανακούφιση των συμπτωμάτων του κρυολογήματος και της γρίπης.

Η αποτελεσματικότητα της ιβουπροφαίνης έχει τεκμηριωθεί σε πολυάριθμες κλινικές μελέτες. Σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, η ιβουπροφαίνη παρουσιάζει παρόμοια αποτελεσματικότητα στη διαχείριση του πόνου και της φλεγμονής, αλλά έχει σχετικά χαμηλότερο κίνδυνο σοβαρών γαστρεντερικών παρενεργειών. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές, πονοκέφαλο, ζάλη, δερματικά εξανθήματα και κατακράτηση υγρών.

Η ιβουπροφαίνη αντενδείκνυται σε άτομα με γνωστή αλλεργία στο φάρμακο ή σε άλλα ΜΣΑΦ, ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης σχετιζόμενης με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ, ενεργό πεπτικό έλκος και σοβαρή ηπατική, νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια. Μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με διάφορα φάρμακα, όπως άλλα ΜΣΑΦ, αντιπηκτικά και ορισμένα αντιϋπερτασικά.

Συνοψίζοντας, η ιβουπροφαίνη αποτελεί ένα αποτελεσματικό και ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο για την αντιμετώπιση του πόνου, της φλεγμονής και του πυρετού. Ωστόσο, είναι σημαντικό να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού και να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές παρενέργειες και αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

• Ha, M. W., & Paek, S. M. (2021). Recent advances in the synthesis of ibuprofen and naproxen. Molecules, 26(16), 4792. www.mdpi.com
• Iovino, P., Canzano, S., Capasso, S., Erto, A., & Musto, D. (2015). A modeling analysis for the assessment of ibuprofen adsorption mechanism onto activated carbons. Chemical Engineering Journal, 277, 360-367.sciencedirect.com
• Kitak, T., Dumičić, A., Planinšek, O., Šibanc, R., & Srčič, S. (2015). Determination of solubility parameters of ibuprofen and ibuprofen lysinate. Molecules, 20(12), 21549-21568. www.mdpi.com

 

Συχνές Ερωτήσεις