Σιλδεναφίλη (Viagra): Οδηγίες Χρήσης – Ενδείξεις – Παρενέργειες

Τι είναι η σιλδεναφίλη;

Η σιλδεναφίλη (sildenafil) είναι η δραστική ουσία σε δημοφιλή σκευάσματα όπως το φάρμακο Viagra, τα Revatio, το Caverta, το Silagra κ.α. Πρόκειται για ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης. Η σιλδεναφίλη ανακαλύφθηκε το 1989 από Βρετανούς επιστήμονες που εργάζονταν για την φαρμακευτική εταιρεία Pfizer, ενώ αρχικά μελετήθηκε ως πιθανή θεραπεία για τη στηθάγχη.

Σε αυτό το άρθρο, θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες και ιατρικά άρθρα σχετικά με τη σιλδεναφίλη, όπως αυτές των Guazzi et al. στο Journal of the American College of Cardiology, των Reichenberger et al. στο European Respiratory Journal και των Croom και Curran στο περιοδικό Drugs. Θα εξετάσουμε τις θεραπευτικές χρήσεις, τη χημική δομή, τον μηχανισμό δράσης και τις ενδείξεις χρήσης της σιλδεναφίλης.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio, Silagra κ.α.) ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Αυτά τα φάρμακα δρουν αναστέλλοντας το ένζυμο PDE5, το οποίο διασπά την κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP), μια ουσία που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αγγειοδιαστολή.

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η σιλδεναφίλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο της πυραζολοπυριμιδίνης με μοριακό τύπο C22H30N6O4S. Είναι ένα λευκό ή υπόλευκο κρυσταλλικό στερεό, ελαφρώς διαλυτό στο νερό και διαλυτό σε αιθανόλη. Η σιλδεναφίλη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της PDE5 με χαμηλή συγγένεια για άλλες ισομορφές της φωσφοδιεστεράσης.

 

Μηχανισμός δράσης

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra κ.α.) δρα αναστέλλοντας την PDE5, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της cGMP. Η αναστολή της PDE5 οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα cGMP, προκαλώντας χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αγγειοδιαστολή. Στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, αυτό οδηγεί σε αυξημένη ροή αίματος στο πέος, διευκολύνοντας την επίτευξη και διατήρηση στύσης. Στην πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, η αγγειοδιαστολή των πνευμονικών αγγείων μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση και την πίεση στη δεξιά κοιλία της καρδιάς (Guazzi et al., “Long-term use of sildenafil in the therapeutic management of heart failure”).

 

Ενδείξεις χρήσης

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Silagra κ.α.) ενδείκνυται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε άνδρες. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 1 έως 17 ετών, βελτιώνοντας την ικανότητα άσκησης (Reichenberger et al., “Sildenafil treatment for portopulmonary hypertension”). Η σιλδεναφίλη έχει επίσης μελετηθεί ως πιθανή θεραπεία για άλλες καταστάσεις, όπως η καρδιακή ανεπάρκεια και η υπέρταση υψηλού υψομέτρου, αν και αυτές οι χρήσεις δεν έχουν εγκριθεί επίσημα (Croom και Curran, “Sildenafil: a review of its use in pulmonary arterial hypertension”).

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η σιλδεναφίλη πρέπει να λαμβάνεται μόνο υπό ιατρική καθοδήγηση, καθώς μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα και να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ασθενείς πρέπει πάντα να συμβουλεύονται τον γιατρό τους πριν ξεκινήσουν οποιαδήποτε νέα θεραπεία.

 

Προειδοποιήσεις

Προφυλάξεις πριν τη λήψη του φαρμάκου

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio, Caverta, Silagra κ.α.), είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για τυχόν υποκείμενες παθήσεις, ιδιαίτερα αν έχετε ιστορικό καρδιακών παθήσεων, εγκεφαλικού επεισοδίου, χαμηλής ή υψηλής αρτηριακής πίεσης, ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας, έλκους στομάχου, αιματολογικών διαταραχών ή παραμορφώσεων του πέους. Ενημερώστε επίσης τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε, συμπεριλαμβανομένων των συνταγογραφούμενων, μη συνταγογραφούμενων και φυτικών σκευασμάτων.

 

Αντενδείξεις

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra κ.α.) αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα. Επίσης, δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με νιτρικά φάρμακα ή δότες μονοξειδίου του αζώτου, καθώς ο συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε δυνητικά επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Η σιλδεναφίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με απώλεια όρασης σε έναν οφθαλμό λόγω μη αρτηριτιδικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (NAION).

 

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Silagra κ.α.), οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση υπερβολικής ποσότητας αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η ζάλη και η υπόταση. Η χρήση του φαρμάκου με καπνό δεν συνιστάται, καθώς το κάπνισμα μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά του. Οι ασθενείς πρέπει επίσης να αποφεύγουν το γκρέιπφρουτ και το χυμό του, καθώς μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο αίμα και τον κίνδυνο παρενεργειών.

 

Δοσολογία και χορήγηση της σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra, Silagra κ.α.)

Η δοσολογία της σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra κ.α.) εξαρτάται από την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς. Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η συνήθης δόση έναρξης είναι 50 mg, λαμβανόμενη περίπου μία ώρα πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ή να μειωθεί στα 25 mg ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανοχή. Για την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg τρεις φορές την ημέρα, με προσαρμογές βάσει της κλινικής απόκρισης και της ανοχής (Croom και Curran).

 

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra κ.α.) χορηγείται από το στόμα, συνήθως σε μορφή δισκίων. Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται περίπου μία ώρα πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα. Στην πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, τα δισκία λαμβάνονται τρεις φορές την ημέρα, περίπου 4-6 ώρες μεταξύ των δόσεων. Η σιλδεναφίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή, ωστόσο, η λήψη της με ένα πλούσιο σε λιπαρά γεύμα μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφησή της (Reichenberger et al.).

Η σωστή δοσολογία και χορήγηση είναι ζωτικής σημασίας για την ασφαλή και αποτελεσματική χρήση της σιλδεναφίλης. Οι ασθενείς πρέπει πάντα να ακολουθούν τις οδηγίες του γιατρού τους και να αναφέρουν τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες αμέσως.

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση σιλδεναφίλης;

Σε περίπτωση που παραλείψετε μια δόση σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra, Caverta, Silagra κ.α.), η ενέργειά σας εξαρτάται από την ένδειξη για την οποία λαμβάνετε το φάρμακο. Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, απλώς παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε με την επόμενη προγραμματισμένη δόση. Μην διπλασιάζετε τη δόση για να αναπληρώσετε την παραλειφθείσα. Για την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση, λάβετε τη δόση αμέσως μόλις το θυμηθείτε, εκτός αν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση. Σε αυτήν την περίπτωση, παραλείψτε την ξεχασμένη δόση και συνεχίστε με το κανονικό δοσολογικό σχήμα.

 

Υπερδοσολογία

Η υπερδοσολογία σιλδεναφίλης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Ναυτία και έμετο
• Διάρροια
• Έξαψη προσώπου
• Κεφαλαλγία
• Μυαλγία
• Ζάλη
• Υπόταση
• Παροδική απώλεια όρασης ή αλλοιώσεις στην αντίληψη των χρωμάτων

Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή το τοπικό κέντρο δηλητηριάσεων. Η υποστηρικτική φροντίδα, όπως η διατήρηση ανοιχτού αεραγωγού και η παρακολούθηση των ζωτικών σημείων, μπορεί να είναι απαραίτητη.

 

Παρενέργειες της σιλδεναφίλης (φάρμακο Viagra, Silagra κ.α.)

Όπως όλα τα φάρμακα, η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra κ.α.) μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Κεφαλαλγία
• Έξαψη προσώπου
• Δυσπεψία
• Ρινική συμφόρηση
• Οπτικές διαταραχές, όπως θολή όραση ή ευαισθησία στο φως

Σπανιότερες αλλά σοβαρότερες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Απώλεια ακοής ή εμβοές
• Στύση που διαρκεί περισσότερο από 4 ώρες (παρατεταμένη στύση)
• Απώλεια όρασης σε έναν ή και στους δύο οφθαλμούς (NAION)
• Σοβαρή υπόταση

Εάν εμφανίσετε οποιαδήποτε σοβαρή ή επίμονη παρενέργεια, διακόψτε τη χρήση της σιλδεναφίλης και επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας.

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, μεταβάλλοντας την αποτελεσματικότητα ή τις παρενέργειες. Σημαντικές αλληλεπιδράσεις περιλαμβάνουν:

• Νιτρικά φάρμακα και δότες μονοξειδίου του αζώτου: Αυτός ο συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης (Guazzi et al.)
• Αναστολείς πρωτεασών του HIV: Αυτά τα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο αίμα
• Αντιμυκητιασικοί αζόλες και αναστολείς της CYP3A4: Μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα σιλδεναφίλης και τον κίνδυνο παρενεργειών

Ενημερώστε πάντα τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με σιλδεναφίλη.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η κατανάλωση γκρέιπφρουτ ή χυμού γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο αίμα (φάρμακο Viagra, Caverta κ.α.), οδηγώντας σε υψηλότερο κίνδυνο παρενεργειών. Οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν το γκρέιπφρουτ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιλδεναφίλη. Η κατανάλωση πλούσιων σε λιπαρά γευμάτων μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση της σιλδεναφίλης (Croom και Curran).

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της σιλδεναφίλης και να χρειάζονται προσαρμογή δόσης λόγω νεφρικής/ηπατικής δυσλειτουργίας. Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα για τη στυτική δυσλειτουργία δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιά <18 ετών, αλλά έχει εγκριθεί για την πνευμονική υπέρταση σε ηλικίες 1-17 ετών.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης ανθεκτικότητας στη σιλδεναφίλη. Ωστόσο, κάποιοι ασθενείς μπορεί να παρατηρήσουν μειωμένη ανταπόκριση με την παρατεταμένη χρήση, απαιτώντας προσαρμογή δόσης ή εναλλακτικές θεραπείες.

Κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η σιλδεναφίλη βελτίωσε την αιμοδυναμική και την ικανότητα άσκησης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και την πνευμονική υπέρταση σε ασθενείς με κίρρωση.

Η σιλδεναφίλη έχει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με άλλους αναστολείς PDE5 (ταδαλαφίλη, βαρδεναφίλη) για τη στυτική δυσλειτουργία, με διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη διάρκεια δράσης. Στην πνευμονική υπέρταση, είναι εξίσου αποτελεσματική με εποπροστενόλη και βοσεντάνη.
Η σιλδεναφίλη αναστέλλει εκλεκτικά την PDE5, αυξάνοντας το cGMP στα λεία μυϊκά κύτταρα, προκαλώντας χάλαση και αγγειοδιαστολή. Αυτό βελτιώνει την αιματική ροή στο πέος σε στυτική δυσλειτουργία και μειώνει την πνευμονική αγγειακή αντίσταση σε πνευμονική υπέρταση. Απορροφάται ταχέως από το στόμα, με μέγιστες συγκεντρώσεις εντός 30-120 λεπτών και χρόνο ημιζωής ~4 ώρες.

 

Συνοπτικά

Η σιλδεναφίλη (φάρμακο Viagra, Revatio κ.α.) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης. Δρα αυξάνοντας τα επίπεδα cGMP, προκαλώντας χαλάρωση των λείων μυών και αγγειοδιαστολή. Οι συνήθεις παρενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, έξαψη προσώπου και δυσπεψία, ενώ σπανιότερες αλλά σοβαρότερες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν απώλεια όρασης ή ακοής. Η σιλδεναφίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με νιτρικά και αναστολείς πρωτεασών του HIV. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει την αποτελεσματικότητα της σιλδεναφίλης στη βελτίωση της αιμοδυναμικής και της ικανότητας άσκησης σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονική υπέρταση. Η σωστή δοσολογία και παρακολούθηση από ιατρό είναι απαραίτητες για την ασφαλή και αποτελεσματική χρήση του φαρμάκου.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

• Guazzi, M., Samaja, M., Arena, R., Vicenzi, M., & Guazzi, M. D. (2007). Long-term use of sildenafil in the therapeutic management of heart failure. Journal of the American College of Cardiology. jacc
• Reichenberger, F., Voswinckel, R., Steveling, E., Enke, B., Kreckel, A., Olschewski, H., & Seeger, W. (2006). Sildenafil treatment for portopulmonary hypertension. European Respiratory Journal, 28(3), 563-567. erj.ersjournals
• Croom, K. F., & Curran, M. P. (2008). Sildenafil: a review of its use in pulmonary arterial hypertension. Drugs. sciencedirect

 

Συχνές Ερωτήσεις