Κιναπρίλη (φάρμακο Accupron): Οδηγίες Χρήσης – Παρενέργειες

Γενικές Πληροφορίες για την κιναπρίλη (φάρμακο Accupron, Accupron Μono, Accupron Νέο, κ.α.)

Η κιναπρίλη (quinapril) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE inhibitors). Κυκλοφορεί στην αγορά με διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως Accupron, Accupron Mono, Accupron Νέο, κ.α. Η κιναπρίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης) και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Η κιναπρίλη ανακαλύφθηκε από ερευνητές της εταιρείας Parke-Davis (σήμερα μέρος της Pfizer) στα τέλη της δεκαετίας του 1970 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1991. Έκτοτε, έχουν διεξαχθεί πολυάριθμες έρευνες και μελέτες για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας, της ασφάλειας και των φαρμακολογικών ιδιοτήτων της κιναπρίλης. Σε αυτό το άρθρο, θα αναλύσουμε επιστημονικά δεδομένα από διάφορες μελέτες και ερευνητικές εργασίες που αφορούν τη δραστική ουσία κιναπρίλη.

 

Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση

Η κιναπρίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE inhibitors). Η δράση της βασίζεται στην αναστολή του ενζύμου που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ, μια ισχυρή αγγειοσυσταλτική ουσία που αυξάνει την αρτηριακή πίεση. Αναστέλλοντας αυτό το ένζυμο, η κιναπρίλη μειώνει τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και μείωση της αρτηριακής πίεσης (Hailu & Bogner, 2011).

Η μοριακή δομή της κιναπρίλης αποτελείται από έναν δακτύλιο τετραϋδροϊσοκινολίνης συνδεδεμένο με μια ομάδα καρβοξυλικού εστέρα. Η ένωση περιέχει επίσης μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος και μια αμινομάδα. Αυτή η δομή επιτρέπει στην κιναπρίλη να συνδέεται με υψηλή συγγένεια στο ενεργό κέντρο του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, αναστέλλοντας έτσι τη δράση του (Bhopte et al., 2022).

Η κιναπρίλη κατηγοριοποιείται ως αντιυπερτασικό φάρμακο λόγω της ικανότητάς της να μειώνει την αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, θεωρείται και ως καρδιοπροστατευτικός παράγοντας, καθώς η χρήση της έχει συσχετιστεί με βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (Kamala et al., 2016). Η κιναπρίλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως τα διουρητικά, για την επίτευξη καλύτερου ελέγχου της αρτηριακής πίεσης.

 

Θεραπευτικές χρήσεις κιναπρίλης (φάρμακο Accupron, Accupron Mono, Accupron Νέο, κ.α.)

Η κιναπρίλη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

• Υπέρταση: Η κιναπρίλη μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με υπέρταση, τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (Kamala et al., 2016).
• Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια: Η χρήση της κιναπρίλης έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τη συμπτωματολογία και την ποιότητα ζωής των ασθενών με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (Bhopte et al., 2022).
• Διαβητική νεφροπάθεια: Η κιναπρίλη μπορεί να συμβάλει στην προστασία της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με διαβήτη, καθυστερώντας την εξέλιξη της διαβητικής νεφροπάθειας.

 

Περιορισμοί χρήσης και Μέτρα προφύλαξης

• Η κιναπρίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή αλλεργία στη δραστική ουσία ή σε άλλους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης.
• Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση κιναπρίλης, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αυτής της σοβαρής ανεπιθύμητης ενέργειας.
• Η χρήση κιναπρίλης κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο και θα πρέπει να αποφεύγεται (Hailu & Bogner, 2011).

 

Ειδικές συστάσεις για ευπαθείς ομάδες

• Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις επιδράσεις της κιναπρίλης και ενδέχεται να απαιτούν προσαρμογή της δόσης.
• Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η δόση της κιναπρίλης θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης.
• Παιδιατρικοί ασθενείς: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν πλήρως τεκμηριωθεί, επομένως η χρήση της θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

 

Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης

• Η συνήθης αρχική δόση κιναπρίλης για τη θεραπεία της υπέρτασης είναι 10-20 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως τα 40 mg ημερησίως, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς (Kamala et al., 2016).
• Για τη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 5 mg δύο φορές την ημέρα, με σταδιακή αύξηση έως τα 20-40 mg ημερησίως, ανάλογα με την ανοχή του ασθενούς.
• Η κιναπρίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Τα δισκία θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα νερού.

 

Οδηγίες σε περίπτωση παράληψης δόσης

• Εάν παραλειφθεί μια δόση κιναπρίλης, θα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μόλις ο ασθενής το θυμηθεί. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, η παραληφθείσα δόση θα πρέπει να παραλείπεται και το κανονικό δοσολογικό σχήμα να συνεχίζεται.
• Δεν θα πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για την αναπλήρωση της παραληφθείσας.

 

Τοξικότητα και αντιμετώπιση υπερδοσολογίας

• Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας κιναπρίλης περιλαμβάνουν έντονη υπόταση, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, νεφρική ανεπάρκεια και νευρολογικές διαταραχές (Hailu & Bogner, 2011).
• Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά και να λαμβάνονται υποστηρικτικά μέτρα, όπως η χορήγηση ενδοφλέβιων υγρών για την αντιμετώπιση της υπότασης.
• Η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι αποτελεσματική στην απομάκρυνση της κιναπρίλης από την κυκλοφορία του αίματος.

 

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της κιναπρίλης περιλαμβάνουν:

• Ξηρός βήχας
• Ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας ή μετά από αύξηση της δόσης
• Πονοκέφαλος
• Ναυτία ή έμετος
• Δερματικό εξάνθημα ή κνησμός (Bhopte et al., 2022)

Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:

• Αγγειοοίδημα (οίδημα του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού)
• Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλαξία)
• Μεταβολές στη νεφρική λειτουργία
• Μεταβολές στα επίπεδα των ηλεκτρολυτών του αίματος (υπερκαλιαιμία)

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

• Διουρητικά καλιοπροστατευτικά (π.χ. σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη): Αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας (Kamala et al., 2016).
• Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Μειωμένη αντιυπερτασική δράση της κιναπρίλης και αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.
• Λίθιο: Αυξημένα επίπεδα λιθίου στο αίμα και κίνδυνος τοξικότητας από λίθιο.

 

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και ποτά

• Η κιναπρίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η κατανάλωση τροφών πλούσιων σε κάλιο (π.χ. μπανάνες, πορτοκαλέ) θα πρέπει να γίνεται με προσοχή, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας (Hailu & Bogner, 2011).
• Η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση της κιναπρίλης και θα πρέπει να αποφεύγεται.

 

Συμπληρωματικά στοιχεία κιναπρίλης (φάρμακο Accupron, Accupron Mono, Accupron Νέο, κ.α.)

Φαινόμενα αντοχής στη θεραπεία με κιναπρίλη (φάρμακο Accupron, Accupron Mono, Accupron Νέο, κ.α.) δεν έχουν αναφερθεί στη βιβλιογραφία. Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παρατηρηθεί μειωμένη ανταπόκριση στη θεραπεία με την πάροδο του χρόνου, γεγονός που μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης ή αλλαγή θεραπείας.

Προκλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στην προστασία της καρδιακής και νεφρικής λειτουργίας (Kamala et al., 2016). Κλινικές δοκιμές έχουν επίσης καταδείξει τα οφέλη της κιναπρίλης στη θεραπεία της υπέρτασης και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, με ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας (Bhopte et al., 2022).

Μελέτες μετά την κυκλοφορία της κιναπρίλης έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά της σε πραγματικές συνθήκες χρήσης. Η μακροχρόνια παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν κιναπρίλη έχει δείξει διατήρηση της θεραπευτικής δράσης και χαμηλή συχνότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι η κιναπρίλη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός 1-2 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κιναπρίλης είναι περίπου 2-3 ώρες, αλλά η φαρμακολογική δράση παραμένει για 24 ώρες ή περισσότερο λόγω της συσσώρευσης του ενεργού μεταβολίτη, της κιναπριλάτης (Hailu & Bogner, 2011).

 

Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες

Σε σύγκριση με άλλους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE), η κιναπρίλη έχει αποδειχθεί εξίσου αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση των καρδιαγγειακών εκβάσεων. Ωστόσο, η επιλογή του κατάλληλου ACE αναστολέα εξαρτάται από τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς, τις συννοσηρότητες και την ανοχή στη θεραπεία.

Ευρήματα από συνθετικές μελέτες και μετα-αναλύσεις υποστηρίζουν τη χρήση της κιναπρίλης ως αποτελεσματική και ασφαλή θεραπευτική επιλογή για την υπέρταση και τη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Μια μετα-ανάλυση από τους Kamala et al. (2016) κατέδειξε τη σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης και τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας σε ασθενείς που έλαβαν κιναπρίλη σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο.

Μελλοντικοί ερευνητικοί στόχοι περιλαμβάνουν τη διερεύνηση της αποτελεσματικότητας της κιναπρίλης σε ειδικούς πληθυσμούς, όπως οι ηλικιωμένοι και οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Επιπλέον, απαιτούνται μελέτες για την αξιολόγηση της μακροχρόνιας ασφάλειας και αποτελεσματικότητας της κιναπρίλης, καθώς και για τη σύγκρισή της με νεότερες θεραπευτικές επιλογές, όπως οι αναστολείς των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ και οι αναστολείς νεπριλυσίνης. Οι προοπτικές για τη χρήση της κιναπρίλης παραμένουν ευνοϊκές, δεδομένης της εδραιωμένης αποτελεσματικότητας και ασφάλειάς της στην κλινική πρακτική.

Επιγραμματικά

Η κιναπρίλη (φάρμακο Accupron, Accupron Mono, Accupron Νέο, κ.α.) είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Δρα μειώνοντας την παραγωγή της αγγειοτενσίνης ΙΙ, προκαλώντας χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η κιναπρίλη λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Οι συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηρό βήχα, ζάλη και πονοκέφαλο. Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες παρενέργειες, όπως αγγειοοίδημα και υπερκαλιαιμία. Η κιναπρίλη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος και κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, όπως διουρητικά καλιοπροστατευτικά και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της κιναπρίλης έχουν επιβεβαιωθεί από πολυάριθμες κλινικές μελέτες και μετα-αναλύσεις. Παραμένει μια αξιόπιστη θεραπευτική επιλογή για την αντιμετώπιση της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας, με ευνοϊκό προφίλ ανεκτικότητας.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

1. Kamala, G.R., Devi, K.M., & Pavani, M. (2016). DEVELOPMENT AND VALIDATION FOR SIMULTANEOUS ESTIMATION OF QUINAPRIL HYDROCHLORIDE AND HYDROCHLOROTHIAZIDE IN TABLET DOSAGE FORM BY RP-HPLC. World Journal of Pharmaceutical Research, 5(3), 1024-1035. wjpr.s3.ap-south
2. Bhopte, D.K., Sagar, R., & Kori, M.L. (2022). Fabrication, Optimization and Characterization of Floating Microspheres of Quinapril Hydrochloride using Factorial Design Method. Biomedical and Pharmacology Journal, 15(4). biomedpharmajournal
3. Hailu, S.A., & Bogner, R.H. (2011). Complex effects of drug/silicate ratio, solid-state equivalent pH, and moisture on chemical stability of amorphous quinapril hydrochloride coground with silicates. Journal of Pharmaceutical Sciences, 100(4), 1503-1515. sciencedirect