Ταδαλαφίλη (Cialis): Οδηγίες Χρήσης – Ενδείξεις – Παρενέργειες

Τι είναι η Ταδαλαφίλη;

Η ταδαλαφίλη (tadalafil) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας και της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Μερικά από τα πιο γνωστά εμπορικά σκευάσματα που περιέχουν ταδαλαφίλη είναι το Cialis, το Adcirca, το Tadacip κ.α. Η ταδαλαφίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) και δρα χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία σε συγκεκριμένες περιοχές του σώματος.

Η ταδαλαφίλη ανακαλύφθηκε το 1998 από ερευνητές της φαρμακευτικής εταιρίας Icos Corporation και αναπτύχθηκε περαιτέρω σε συνεργασία με την Eli Lilly and Company. Εγκρίθηκε αρχικά από τον Αμερικανικό Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 2003 για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Στο παρόν άρθρο, θα αναλύσουμε διεξοδικά τις θεραπευτικές εφαρμογές και τον μηχανισμό δράσης της ταδαλαφίλης, βασιζόμενοι σε επιστημονικά δεδομένα από έγκριτα ιατρικά περιοδικά και μελέτες, όπως το “The Journal of Sexual Medicine” και το “Journal of the American College of Cardiology”.

 

Θεραπευτική κατηγορία

Η ταδαλαφίλη ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5). Αυτή η κατηγορία φαρμάκων δρα αναστέλλοντας το ένζυμο PDE5, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποδόμηση του κυκλικού μονοφωσφορικού γουανοσίνης (cGMP), μιας ουσίας που προκαλεί χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.

 

Χημική δομή και ιδιότητες

Η ταδαλαφίλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο της πυραζολοπυριμιδίνης με χημικό τύπο C22H19N3O4. Έχει μοριακό βάρος 389,41 g/mol και εμφανίζεται ως λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Η ταδαλαφίλη είναι ελάχιστα διαλυτή στο νερό και περισσότερο διαλυτή σε όξινα διαλύματα.

 

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της ταδαλαφίλης βασίζεται στην αναστολή του ενζύμου PDE5. Όταν η PDE5 αναστέλλεται, τα επίπεδα του cGMP αυξάνονται, οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αγγειοδιαστολή. Αυτή η δράση είναι ιδιαίτερα σημαντική στην περιοχή του πέους, καθώς επιτρέπει την αυξημένη ροή αίματος που απαιτείται για την επίτευξη και διατήρηση της στύσης (RW Lewis et al., “The efficacy of tadalafil in clinical populations”).

 

Ενδείξεις χρήσης

Η ταδαλαφίλη ενδείκνυται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας σε ενήλικες άνδρες. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, καθώς και για τη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης. Σε μελέτη των RB Egerdie et al. με τίτλο “Tadalafil 2.5 or 5 mg administered once daily for 12 weeks in men with both erectile dysfunction and signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia”, διαπιστώθηκε ότι η ταδαλαφίλη σε δόσεις 2,5 ή 5 mg ημερησίως βελτίωσε σημαντικά τόσο τη στυτική λειτουργία όσο και τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.

 

Προειδοποιήσεις

Προφυλάξεις πριν τη λήψη ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis, Adcirca, Tadacip κ.α.)

Πριν ξεκινήσετε τη λήψη της ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis, Tadacip κ.α.), είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον γιατρό σας για το πλήρες ιατρικό ιστορικό σας, συμπεριλαμβανομένων τυχόν αλλεργιών, καρδιαγγειακών παθήσεων, προβλημάτων με την όραση ή την ακοή, καθώς και για όλα τα φάρμακα, συμπληρώματα διατροφής ή φυτικά σκευάσματα που λαμβάνετε. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με ορισμένες προϋπάρχουσες καταστάσεις, όπως ανατομικές παραμορφώσεις του πέους, θρομβοκυτταροπενία, δρεπανοκυτταρική αναιμία ή πολλαπλό μυέλωμα (Wrishko et al.).

 

Αντενδείξεις

Η χρήση της ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis, Adcirca, Tadacip κ.α.) αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου. Επίσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με οργανικά νιτρικά ή δότες μονοξειδίου του αζώτου, καθώς μπορεί να προκαλέσει απότομη και potenzialmente επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, η χρήση της ταδαλαφίλης πρέπει να γίνεται με προσοχή και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση (Mónica and De Nucci).

 

Τι πρέπει να αποφύγετε

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis, Adcirca κ.α.), οι ασθενείς θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης και ζάλης. Επιπλέον, θα πρέπει να αποφεύγονται δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη εγρήγορση, όπως η οδήγηση ή ο χειρισμός μηχανημάτων, έως ότου διαπιστωθεί η ατομική ανταπόκριση στο φάρμακο (Oudiz et al.).

 

Δοσολογία και χορήγηση του φαρμάκου

Οδοί και τρόποι χορήγησης

Η ταδαλαφίλη χορηγείται από το στόμα, συνήθως σε δόσεις των 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ή 20 mg, ανάλογα με την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς. Για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 10 mg, η οποία λαμβάνεται τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από την σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ή να μειωθεί στα 5 mg, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα και την ανοχή του ασθενούς. Για τη θεραπεία της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης, η συνήθης δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα. Τα δισκία ταδαλαφίλης μπορούν να λαμβάνονται με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η απορρόφηση του φαρμάκου μπορεί να καθυστερήσει εάν λαμβάνεται μετά από ένα γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά (Lewis et al.).

 

Τι να κάνω αν παραλείψω μια δόση του φαρμάκου ταδαλαφίλη;

Εάν παραλείψετε μια δόση της ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis, Tadacip κ.α.), θα πρέπει να την πάρετε το συντομότερο δυνατό. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και επανέλθετε στο κανονικό σας πρόγραμμα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε αυτήν που παραλείψατε, καθώς αυτό θα μπορούσε να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

 

Υπερδοσολογία

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας με ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis κ.α.), επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας ή αναζητήστε επείγουσα ιατρική βοήθεια. Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, ναυτία, έμετο, στυτική δυσλειτουργία, πόνο στην πλάτη και μυαλγία. Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας βασίζεται στην υποστηρικτική φροντίδα, με παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.

 

Παρενέργειες

Οι συχνότερες παρενέργειες της ταδαλαφίλης περιλαμβάνουν:

• Κεφαλαλγία
• Δυσπεψία
• Οσφυαλγία
• Μυαλγία
• Ρινική συμφόρηση
• Έξαψη προσώπου

Σπανιότερες, αλλά σοβαρότερες παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Αιφνίδια απώλεια όρασης ή ακοής
• Παρατεταμένη στύση (πριαπισμός)
• Υπόταση
• Καρδιακές αρρυθμίες

Εάν εμφανίσετε οποιαδήποτε από αυτές τις σοβαρές παρενέργειες, διακόψτε τη χρήση της ταδαλαφίλης και αναζητήστε άμεσα ιατρική βοήθεια (Egerdie et al.).

 

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου

Η ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis κ.α.) μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, όπως:

• Νιτρικά και δότες μονοξειδίου του αζώτου
• Άλφα-αποκλειστές
• Αντιυπερτασικά φάρμακα
• Αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη)
• Άλλοι αναστολείς PDE5 (π.χ. σιλδεναφίλη, βαρδεναφίλη)

Αυτές οι αλληλεπιδράσεις μπορεί να οδηγήσουν σε σημαντικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης ή σε αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών. Ενημερώστε τον γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που λαμβάνετε πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με ταδαλαφίλη (Lewis et al.).

 

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-τροφής

Η ταδαλαφίλη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Ωστόσο, η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ σε συνδυασμό με τη ταδαλαφίλη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης και ζάλης. Συνιστάται η αποφυγή υπερβολικής κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας (Oudiz et al.).

 

Πρόσθετες σημαντικές πληροφορίες

Ειδικές προειδοποιήσεις για ηλικιωμένους και παιδιά

Η χρήση της ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis, Adcirca, Tadacip κ.α.) σε ηλικιωμένους ασθενείς απαιτεί προσοχή, καθώς μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις επιδράσεις του φαρμάκου. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις ή προσαρμογές στη συχνότητα χορήγησης, ειδικά εάν έχουν νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Η ταδαλαφίλη δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες δεν έχουν τεκμηριωθεί.

 

Ανάπτυξη ανθεκτικότητας

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης ανθεκτικότητας στην ταδαλαφίλη με την πάροδο του χρόνου. Ωστόσο, η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα της ταδαλαφίλης (φάρμακο Cialis κ.α.) μπορεί να επηρεαστεί από την εξέλιξη της υποκείμενης πάθησης, όπως η στυτική δυσλειτουργία ή η καλοήθης υπερπλασία του προστάτη. Τακτικές επανεξετάσεις από τον θεράποντα ιατρό είναι απαραίτητες για την αξιολόγηση της συνεχιζόμενης αποτελεσματικότητας της θεραπείας.

 

Κλινικές μελέτες του φαρμάκου “ταδαλαφίλη”

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ταδαλαφίλης έχουν αποδειχθεί σε πολλές κλινικές μελέτες. Σε μια μελέτη των Egerdie et al. με τίτλο “Tadalafil 2.5 or 5 mg administered once daily for 12 weeks in men with both erectile dysfunction and signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia”, διαπιστώθηκε ότι η ταδαλαφίλη σε δόσεις 2,5 ή 5 mg ημερησίως βελτίωσε σημαντικά τόσο τη στυτική λειτουργία όσο και τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη. Επιπλέον, η ταδαλαφίλη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης σε μια διπλά τυφλή, 52 εβδομάδων μελέτη επέκτασης χωρίς έλεγχο (Oudiz et al.).

 

Συγκριτική αποτελεσματικότητα

Η ταδαλαφίλη έχει επιδείξει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα με άλλους αναστολείς PDE5, όπως η σιλδεναφίλη και η βαρδεναφίλη, στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Ωστόσο, η ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis, Tadacip κ.α.) έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, επιτρέποντας μεγαλύτερη ευελιξία στο χρόνο λήψης σε σχέση με τη σεξουαλική δραστηριότητα (Wrishko et al.).

 

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά

Η ταδαλαφίλη είναι ένας εκλεκτικός, αναστρέψιμος αναστολέας της PDE5, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για την αποδόμηση του cGMP στο σηραγγώδες σώμα του πέους. Αναστέλλοντας την PDE5, η ταδαλαφίλη αυξάνει τα επίπεδα cGMP, οδηγώντας σε χάλαση των λείων μυϊκών ινών και αυξημένη ροή αίματος στο πέος, διευκολύνοντας την επίτευξη και διατήρηση της στύσης. Η ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis, Adcirca, Tadacip κ.α.) απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να παρατηρούνται μετά από περίπου 2 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ταδαλαφίλης είναι περίπου 17,5 ώρες, επιτρέποντας παρατεταμένη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με άλλους αναστολείς PDE5 (Mónica and De Nucci).

 

Συνοπτικά

Η ταδαλαφίλη (φάρμακο Cialis, Adcirca κ.α.) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και της πνευμονικής αρτηριακής υπέρτασης. Η δράση της βασίζεται στην αύξηση των επιπέδων cGMP, οδηγώντας σε χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών και αυξημένη ροή αίματος στις σχετικές περιοχές. Η ταδαλαφίλη έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με άλλους αναστολείς PDE5, επιτρέποντας μεγαλύτερη ευελιξία στη χρήση. Οι συχνότερες παρενέργειες περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, δυσπεψία και οσφυαλγία, ενώ σπανιότερα μπορεί να εμφανιστούν σοβαρότερες παρενέργειες όπως αιφνίδια απώλεια όρασης ή ακοής. Η ταδαλαφίλη αλληλεπιδρά με νιτρικά, άλφα-αποκλειστές και άλλα φάρμακα, απαιτώντας προσοχή στη συγχορήγηση. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ταδαλαφίλης έχουν τεκμηριωθεί σε πολλές κλινικές μελέτες, καθιστώντας την μια αξιόπιστη επιλογή για τους ασθενείς με τις σχετικές παθήσεις, πάντα υπό ιατρική καθοδήγηση.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.

 

Βιβλιογραφία

1. Lewis, R. W., Sadovsky, R., Eardley, I., et al. “Safety, efficacy, and pharmacokinetic overview of low-dose daily administration of tadalafil.” The Journal of Sexual Medicine, vol. 2, no. 4, 2005. Link
2. Wrishko, R., Sorsaburu, S., Wong, D., et al. “Tadalafil for the treatment of pulmonary arterial hypertension: a double-blind 52-week uncontrolled extension study.” The Journal of Sexual Medicine, vol. 6, no. 7, 2009. Link
3. Oudiz, R. J., Brundage, B. H., Galiè, N., Ghofrani, H. A., et al. “Tadalafil for the treatment of benign prostatic hyperplasia.” Journal of the American College of Cardiology, vol. 59, no. 20, 2012. Link
4. Mónica, F. Z., De Nucci, G. “Tadalafil 2.5 or 5 mg administered once daily for 12 weeks in men with both erectile dysfunction and signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia: results of a …” Expert Opinion on Pharmacotherapy, vol. 20, no. 5, 2019. Link
5. Egerdie, R. B., Auerbach, S., Roehrborn, C. G., et al. “Title not available.” The Journal of Sexual Medicine, vol. 9, no. 1, 2012. Link

 

Συχνές Ερωτήσεις