Ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa): Οδηγίες Χρήσης – Παρενέργειες – Ενδείξεις

Γενικές Πληροφορίες για την Ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa, Olanzamed, Olazax, κ.α.)

Η ολανζαπίνη (olanzapine) αποτελεί ένα αντιψυχωσικό φάρμακο δεύτερης γενιάς που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της διπολικής διαταραχής. Στην Ελλάδα, όπως και παγκοσμίως, κυκλοφορεί με διάφορες εμπορικές ονομασίες, με το Zyprexa να αποτελεί ένα από τα πιο γνωστά σκευάσματα. Η ανακάλυψη της ολανζαπίνης έγινε στα τέλη της δεκαετίας του 1980 από τους ερευνητές της φαρμακευτικής εταιρείας Eli Lilly and Company στις Ηνωμένες Πολιτείες, ενώ η έγκρισή της για κλινική χρήση δόθηκε το 1996 από τον FDA.

Η επίδραση της ολανζαπίνης στη διαχείριση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από τη χημειοθεραπεία έχει διερευνηθεί εκτενώς, όπως αναφέρεται στη συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση των Chiu et al. (2016). Επιπλέον, η αποτελεσματικότητά της στην αντιμετώπιση της οξείας διέγερσης έχει συγκριθεί με άλλα φάρμακα σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές, όπως αυτή των Taylor et al. (2017). Η χρήση της ως αντιεμετικό στην ανακουφιστική φροντίδα έχει επίσης μελετηθεί συστηματικά από τους Saudemont et al. (2020).

Η ολανζαπίνη έχει καθιερωθεί ως σημαντική θεραπευτική επιλογή στην ελληνική ψυχιατρική πρακτική, προσφέροντας μια εναλλακτική λύση με διαφορετικό προφίλ παρενεργειών σε σύγκριση με τα παλαιότερα αντιψυχωσικά. Η συνεχής έρευνα γύρω από τις πολλαπλές χρήσεις της ολανζαπίνης υπογραμμίζει τη σημασία της στη σύγχρονη φαρμακοθεραπεία.

Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση

Η ολανζαπίνη ανήκει στην κατηγορία των άτυπων αντιψυχωσικών φαρμάκων, γνωστών και ως αντιψυχωσικών δεύτερης γενιάς. Η μοριακή της δομή χαρακτηρίζεται από έναν θειενοβενζοδιαζεπινικό πυρήνα, ο οποίος συμβάλλει στις μοναδικές φαρμακολογικές της ιδιότητες. Χημικά, η ολανζαπίνη ταυτοποιείται ως 2-μεθυλ-4-(4-μεθυλ-1-πιπεραζινυλ)-10H-θειενο[2,3-b][1,5]βενζοδιαζεπίνη.

Η φαρμακοδυναμική της ολανζαπίνης χαρακτηρίζεται από την πολυδύναμη δράση της στους νευροδιαβιβαστές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Συγκεκριμένα, εμφανίζει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT2A και 5-HT2C, καθώς και για τους υποδοχείς ντοπαμίνης D1, D2, D3 και D4. Επιπλέον, αλληλεπιδρά με μουσκαρινικούς, α1-αδρενεργικούς και ισταμινεργικούς Η1 υποδοχείς.

Η αντιψυχωσική δράση της ολανζαπίνης αποδίδεται κυρίως στον ανταγωνισμό των υποδοχέων D2 της ντοπαμίνης και 5-HT2A της σεροτονίνης. Ο συνδυασμός αυτός θεωρείται ότι συμβάλλει στην αποτελεσματικότητά της έναντι τόσο των θετικών όσο και των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, ενώ παράλληλα μειώνει τον κίνδυνο εξωπυραμιδικών παρενεργειών.

Η φαρμακοκινητική της ολανζαπίνης χαρακτηρίζεται από καλή απορρόφηση μετά από του στόματος χορήγηση, με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 60%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της στο πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ 21 και 54 ωρών, επιτρέποντας την εφάπαξ ημερήσια δοσολογία. Ο μεταβολισμός της πραγματοποιείται κυρίως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος P450, ιδιαίτερα του ενζύμου CYP1A2.

 

Ενδείξεις και Οδηγίες Χρήσεως για το Zyprexa

Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa, Olanzamed, κ.α.) ενδείκνυται πρωτίστως για:

• Θεραπεία της σχιζοφρένειας
• Αντιμετώπιση μανιακών ή μεικτών επεισοδίων σε διπολική διαταραχή
• Πρόληψη υποτροπών σε διπολική διαταραχή

Επιπρόσθετες χρήσεις περιλαμβάνουν:

• Διαχείριση ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (Chiu et al., 2016)
• Αντιμετώπιση οξείας διέγερσης (Taylor et al., 2017)
• Ανακουφιστική φροντίδα ως αντιεμετικό (Saudemont et al., 2020)

Αντενδείξεις και Προφυλάξεις

Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa, Olazax, κ.α.) αντενδείκνυται σε:

• Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
• Άτομα με κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε:

• Ηλικιωμένους με άνοια, λόγω αυξημένου κινδύνου αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων
• Ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων
• Άτομα με καρδιαγγειακές παθήσεις

Ειδικές συστάσεις για ευπαθείς ομάδες:

• Παιδιά και έφηβοι: Η χρήση δεν συνιστάται σε άτομα κάτω των 18 ετών
• Έγκυες: Χορήγηση μόνο εάν το όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο
• Ηλικιωμένοι: Ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας

Είναι ζωτικής σημασίας οι ασθενείς να ακολουθούν πιστά τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού και του φαρμακοποιού.

Παρενέργειες

Συχνές παρενέργειες της ολανζαπίνης περιλαμβάνουν:

• Αύξηση σωματικού βάρους
• Υπνηλία και ζάλη
• Ορθοστατική υπόταση
• Ξηροστομία και δυσκοιλιότητα
• Αύξηση επιπέδων προλακτίνης

Λιγότερο συχνές, αλλά σοβαρές παρενέργειες:

• Υπεργλυκαιμία και σακχαρώδης διαβήτης
• Δυσλιπιδαιμία
• Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (σπανιότερα σε σύγκριση με τυπικά αντιψυχωσικά)
• Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (σπάνια)

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:

• Φάρμακα που επηρεάζουν το CYP1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη) μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα ολανζαπίνης
• Καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα ολανζαπίνης
• Προσοχή απαιτείται με συγχορήγηση άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και ποτά:

• Αποφυγή κατανάλωσης αλκοόλ λόγω αυξημένου κινδύνου καταστολής
• Ο καπνός μπορεί να επιταχύνει τον μεταβολισμό της ολανζαπίνης

Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης

Η συνήθης δοσολογία για ενήλικες ποικίλλει ανάλογα με την ένδειξη:

• Σχιζοφρένεια: 5-20 mg ημερησίως
• Μανιακό επεισόδιο: 15 mg ημερησίως αρχικά, με προσαρμογή ανάλογα με την ανταπόκριση

Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa, Olanzamed, κ.α.) λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή.

Οδηγίες σε περίπτωση παράληψης δόσης: Εάν παραλειφθεί μια δόση, θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό, εκτός εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη προγραμματισμένη δόση.

Υπερβολική Δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν:

• Έντονη υπνηλία
• Ταχυκαρδία
• Υπόταση
• Αναπνευστική καταστολή

Απαιτείται άμεση ιατρική φροντίδα και υποστηρικτική αγωγή.

Φύλαξη Φαρμάκου

• Διατηρείται σε θερμοκρασία δωματίου (15-30°C)
• Προστατεύεται από το φως και την υγρασία
• Φυλάσσεται μακριά από παιδιά

 

Ανάλυση Δραστικής Ουσίας της Ολανζαπίνης (φάρμακο Zyprexa, Olanzamed, Olazax, κ.α.)

Η ολανζαπίνη, ως άτυπο αντιψυχωσικό, χαρακτηρίζεται από πολυδύναμη φαρμακολογική δράση. Η χημική της δομή, βασισμένη στον θειενοβενζοδιαζεπινικό πυρήνα, συμβάλλει στην υψηλή συγγένεια για πολλαπλούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών. Η αλληλεπίδρασή της με τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A αποτελεί τη βάση της αντιψυχωσικής της δράσης, ενώ η επίδρασή της σε άλλους υποδοχείς, όπως οι μουσκαρινικοί και οι ισταμινεργικοί, συνδέεται με το προφίλ παρενεργειών της.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της ολανζαπίνης μετά από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός 5-8 ωρών. Ο μεταβολισμός της πραγματοποιείται κυρίως στο ήπαρ μέσω οξειδωτικών και συζευκτικών οδών, με το CYP1A2 να διαδραματίζει κεντρικό ρόλο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της στο πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ 21 και 54 ωρών, επιτρέποντας την εφάπαξ ημερήσια δοσολογία.

Αποτελεσματικότητα – Κλινικές Μελέτες για το Zyprexa

Η αποτελεσματικότητα της ολανζαπίνης έχει τεκμηριωθεί εκτενώς σε κλινικές μελέτες για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της διπολικής διαταραχής. Προκλινικές μελέτες ανέδειξαν το ευνοϊκό προφίλ της σε σχέση με τα τυπικά αντιψυχωσικά όσον αφορά τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες. Κλινικές δοκιμές έχουν επιβεβαιώσει την αποτελεσματικότητά της στη μείωση τόσο των θετικών όσο και των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας.

Πρόσφατες μελέτες έχουν διευρύνει το φάσμα των θεραπευτικών εφαρμογών της ολανζαπίνης. Η συστηματική ανασκόπηση των Chiu et al. (2016) ανέδειξε την αποτελεσματικότητά της στην πρόληψη και αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία, διευρύνοντας έτσι τις πιθανές χρήσεις της πέρα από τον τομέα της ψυχιατρικής.

Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες

Συγκριτικές μελέτες έχουν αξιολογήσει την ολανζαπίνη έναντι άλλων αντιψυχωσικών φαρμάκων. Η τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή των Taylor et al. (2017) συνέκρινε την αποτελεσματικότητα της ολανζαπίνης με τη δροπεριδόλη και το συνδυασμό μιδαζολάμης-δροπεριδόλης στην αντιμετώπιση της οξείας διέγερσης, παρέχοντας πολύτιμα δεδομένα για την κλινική πρακτική σε επείγουσες καταστάσεις.

Μελλοντικοί ερευνητικοί στόχοι περιλαμβάνουν τη βελτιστοποίηση της δοσολογίας για ελαχιστοποίηση των μεταβολικών παρενεργειών, καθώς και τη διερεύνηση πιθανών νέων θεραπευτικών εφαρμογών. Η έρευνα των Saudemont et al. (2020) στη χρήση της ολανζαπίνης ως αντιεμετικού στην ανακουφιστική φροντίδα ανοίγει νέους ορίζοντες για τη διαχείριση συμπτωμάτων σε ασθενείς με προχωρημένη νόσο.

 

Επιγραμματικά

Η ολανζαπίνη (φάρμακο Zyprexa, Olanzamed, Olazax, κ.α.) αποτελεί ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο με ευρύ φάσμα θεραπευτικών εφαρμογών. Η πολυδύναμη φαρμακολογική της δράση οφείλεται στην αλληλεπίδρασή της με πολλαπλούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών, κυρίως τους D2 και 5-HT2A. Η αποτελεσματικότητά της έχει τεκμηριωθεί στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της διπολικής διαταραχής, ενώ πρόσφατες έρευνες διευρύνουν τις δυνητικές εφαρμογές της.

Η φαρμακοκινητική της ολανζαπίνης χαρακτηρίζεται από ταχεία απορρόφηση και εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό, κυρίως μέσω του ενζύμου CYP1A2. Ο μακρύς χρόνος ημίσειας ζωής της επιτρέπει την εφάπαξ ημερήσια χορήγηση, διευκολύνοντας τη συμμόρφωση των ασθενών στη θεραπεία.

Κλινικές μελέτες έχουν αναδείξει την αποτελεσματικότητα της ολανζαπίνης στη μείωση τόσο των θετικών όσο και των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. Επιπλέον, η χρήση της στη διαχείριση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία έχει προσελκύσει το ενδιαφέρον της επιστημονικής κοινότητας, όπως φαίνεται από τη συστηματική ανασκόπηση των Chiu et al. (2016).

Το προφίλ ασφάλειας της ολανζαπίνης περιλαμβάνει κινδύνους μεταβολικών διαταραχών, όπως αύξηση βάρους και υπεργλυκαιμία. Ωστόσο, η συχνότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με τα τυπικά αντιψυχωσικά, γεγονός που συμβάλλει στην ευρεία χρήση της.

Η συγκριτική αξιολόγηση της ολανζαπίνης με άλλες θεραπευτικές επιλογές, όπως η μελέτη των Taylor et al. (2017) για την αντιμετώπιση της οξείας διέγερσης, παρέχει πολύτιμες πληροφορίες για την κλινική πρακτική. Επιπρόσθετα, η έρευνα των Saudemont et al. (2020) για τη χρήση της ως αντιεμετικού στην ανακουφιστική φροντίδα ανοίγει νέους ορίζοντες στη διαχείριση συμπτωμάτων σε ασθενείς με προχωρημένη νόσο.

Η συνεχής έρευνα στοχεύει στη βελτιστοποίηση της δοσολογίας για ελαχιστοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών και στη διερεύνηση νέων θεραπευτικών εφαρμογών. Η εξατομίκευση της θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη το γενετικό προφίλ του ασθενούς και τις συννοσηρότητες, αποτελεί μελλοντική πρόκληση για τη βελτιστοποίηση της χρήσης της ολανζαπίνης.

Συμπερασματικά, η ολανζαπίνη παραμένει ένα σημαντικό θεραπευτικό εργαλείο στην ψυχιατρική, με δυνατότητες επέκτασης των εφαρμογών της σε άλλους τομείς της ιατρικής. Η συνεχής παρακολούθηση και αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και ασφάλειάς της είναι απαραίτητη για τη βέλτιστη αξιοποίησή της στην κλινική πράξη.

gnosiatriki.gr

 

ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία της σε σημαντικούς κινδύνους. Οι πληροφορίες του παρόντος άρθρου δεν υποκαθιστούν την ιατρική καθοδήγηση.

Βιβλιογραφία

• Chiu, L., Chow, R., Popovic, M., Navari, R.M., et al. (2016). Efficacy of olanzapine for the prophylaxis and rescue of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV): a systematic review and meta-analysis. Supportive Care in Cancer, 24(5), 2381-2392. springer.com
• Saudemont, G., Prod’Homme, C., Da Silva, A., Villet, S., et al. (2020). The use of olanzapine as an antiemetic in palliative medicine: a systematic review of the literature. BMC Palliative Care, 19(1), 56. springer.com
• Taylor, D.M., Yap, C.Y., Knott, J.C., Taylor, S.E., et al. (2017). Midazolam-droperidol, droperidol, or olanzapine for acute agitation: a randomized clinical trial. Annals of Emergency Medicine, 69(3), 318-326. sciencedirect.com

Συχνές Ερωτήσεις