Γενικές Πληροφορίες για κιναπρίλη (φάρμακο Accuretic, Accupril, Acuigen κ.α.)
Η κιναπρίλη (quinapril) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE inhibitors). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Μερικά από τα δημοφιλή εμπορικά ονόματα που περιέχουν κιναπρίλη είναι το Accuretic, το Accupril, το Acuigen κ.α.
Η κιναπρίλη ανακαλύφθηκε στη δεκαετία του 1980 από ερευνητές της φαρμακευτικής εταιρείας Parke-Davis (τώρα μέρος της Pfizer). Έκτοτε, έχει αποτελέσει αντικείμενο εκτεταμένης έρευνας για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλειά της στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.
Σε αυτό το άρθρο, θα αναλύσουμε επιστημονικές μελέτες και ιατρικά άρθρα που εξετάζουν τις φαρμακολογικές ιδιότητες της κιναπρίλης, τη μοριακή της δομή και τη χρήση της στην κλινική πράξη. Θα εστιάσουμε στη δραστική ουσία κιναπρίλη και όχι στα εμπορικά σκευάσματα.
Φαρμακοδυναμική, Μοριακή δομή και Φαρμακολογική κατηγοριοποίηση
Η κιναπρίλη είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη κιναπριλάτη στο ήπαρ. Ο κιναπριλάτης δρα ως ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE), εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης I σε αγγειοτενσίνη II, ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό (Hailu & Bogner, 2009).
Η μοριακή δομή της κιναπρίλης περιλαμβάνει έναν πεπτιδικό δεσμό που υδρολύεται για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη. Ο κιναπριλάτης περιέχει μια ομάδα καρβοξυλικού οξέος που συνδέεται με το ενεργό κέντρο του ACE, αναστέλλοντας τη δράση του (Hailu & Bogner, 2010).
Φαρμακολογικά, η κιναπρίλη κατηγοριοποιείται ως αναστολέας του ACE. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι αναστολείς του ACE δρουν μειώνοντας τα επίπεδα αγγειοτενσίνης II και αλδοστερόνης, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή και μειωμένη κατακράτηση υγρών (Kumar & Kumar, 2012).
Θεραπευτικές χρήσεις κιναπρίλης (φάρμακο Accuretic, Accupril, Acuigen κ.α.)
Η κιναπρίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:
- Υπέρταση: Η κιναπρίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση βελτιώνοντας τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος (Hailu & Bogner, 2009).
- Καρδιακή ανεπάρκεια: Η κιναπρίλη βελτιώνει τη λειτουργία της καρδιάς και μειώνει τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας.
- Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου: Η κιναπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση της επιβίωσης και τη μείωση των επιπλοκών μετά από έμφραγμα (Kumar & Kumar, 2012).
Περιορισμοί χρήσης και Μέτρα προφύλαξης
- Η κιναπρίλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενου με προηγούμενη θεραπεία με αναστολέα του ACE.
- Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με στένωση της νεφρικής αρτηρίας, καθώς η κιναπρίλη μπορεί να επηρεάσει τη νεφρική λειτουργία.
- Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα αγγειοοιδήματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας (Hailu & Bogner, 2010).
Ειδικές συστάσεις για ευπαθείς ομάδες
- Έγκυες γυναίκες: Η κιναπρίλη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο.
- Θηλάζουσες μητέρες: Η κιναπρίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να επηρεάσει το βρέφος. Συνιστάται η διακοπή του θηλασμού ή του φαρμάκου.
- Ηλικιωμένοι ασθενείς: Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.
Δοσολογικό σχήμα και τρόπος λήψης
- Η συνήθης αρχική δόση κιναπρίλης για την υπέρταση είναι 10-20 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως τα 40 mg ημερησίως.
- Για την καρδιακή ανεπάρκεια, η αρχική δόση είναι συνήθως 5 mg δύο φορές την ημέρα, με σταδιακή αύξηση ανάλογα με την ανοχή του ασθενούς.
- Η κιναπρίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
Οδηγίες σε περίπτωση παράληψης δόσης
- Εάν παραλειφθεί μια δόση, θα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μόλις γίνει αντιληπτή η παράλειψη. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση, η παραληφθείσα δόση θα πρέπει να παραλείπεται.
- Δεν πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση για την αναπλήρωση της παραληφθείσας.
Τοξικότητα και αντιμετώπιση υπερδοσολογίας
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας κιναπρίλης μπορεί να περιλαμβάνουν:
- Υπόταση
- Ζάλη ή λιποθυμία
- Υπερκαλιαιμία
- Νεφρική ανεπάρκεια
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, οι ασθενείς θα πρέπει να τοποθετούνται σε ύπτια θέση με τα πόδια ανυψωμένα. Η υποστηρικτική φροντίδα μπορεί να περιλαμβάνει:
- Χορήγηση υγρών ενδοφλεβίως για την αντιμετώπιση της υπότασης
- Παρακολούθηση των ηλεκτρολυτών του ορού και της νεφρικής λειτουργίας
- Αιμοδιύλιση για την απομάκρυνση της κιναπρίλης από την κυκλοφορία, εάν είναι απαραίτητο (Hailu & Bogner, 2009)
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της κιναπρίλης περιλαμβάνουν:
- Ξηρό βήχα
- Ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας
- Κεφαλαλγία
- Ναυτία ή έμετο
- Εξάνθημα
Σπανιότερες αλλά σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:
- Αγγειοοίδημα (οίδημα του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού)
- Υπόταση
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Υπερκαλιαιμία
- Ουδετεροπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία (Kumar & Kumar, 2012)
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκου
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η κιναπρίλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με τα ακόλουθα φάρμακα:
- Διουρητικά: Αυξημένος κίνδυνος υπότασης και νεφρικής δυσλειτουργίας
- Άλλοι αναστολείς του ACE ή αναστολείς υποδοχέων αγγειοτενσίνης: Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
- Καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου: Αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Μειωμένη αντιυπερτασική δράση και αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας (Hailu & Bogner, 2010)
Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και ποτά
- Η κιναπρίλη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.
- Η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση της κιναπρίλης και θα πρέπει να αποφεύγεται.
- Τρόφιμα πλούσια σε κάλιο (π.χ. μπανάνες, πορτοκάλια, σπανάκι) θα πρέπει να καταναλώνονται με μέτρο, καθώς η κιναπρίλη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα.
Συμπληρωματικά στοιχεία κιναπρίλης (φάρμακο Accuretic, Accupril, Acuigen κ.α.)
Η κιναπρίλη (quinapril) έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας σε ασθενείς με υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια. Ωστόσο, όπως και με άλλους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE), μπορεί να εμφανιστεί αντοχή στη θεραπεία με την πάροδο του χρόνου. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε αντισταθμιστικούς μηχανισμούς, όπως η αυξημένη παραγωγή ρενίνης ή η ενεργοποίηση εναλλακτικών οδών παραγωγής αγγειοτενσίνης II (Hailu & Bogner, 2009).
Προκλινικές και κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης. Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η κιναπρίλη μείωσε σημαντικά τη συστολική και τη διαστολική αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια υπέρταση (Kumar & Kumar, 2012). Επιπλέον, η κιναπρίλη έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει τη λειτουργική κατηγορία κατά NYHA και αυξάνει το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Μετά την κυκλοφορία της κιναπρίλης στην αγορά, έχουν διεξαχθεί μελέτες παρακολούθησης για την αξιολόγηση της μακροχρόνιας ασφάλειας και αποτελεσματικότητάς της. Αυτές οι μελέτες έχουν επιβεβαιώσει το ευνοϊκό προφίλ οφέλους-κινδύνου της κιναπρίλης και έχουν παράσχει πρόσθετα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική και τις ανεπιθύμητες ενέργειες σε διαφορετικούς πληθυσμούς ασθενών.
Αξιολόγηση σε σχέση με εναλλακτικές θεραπείες
Η κιναπρίλη αποτελεί μία από τις πολλές επιλογές για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Άλλοι αναστολείς του ACE, όπως η εναλαπρίλη και η λισινοπρίλη, έχουν επίσης αποδειχθεί αποτελεσματικοί σε αυτές τις παθήσεις. Επιπλέον, οι αναστολείς των υποδοχέων αγγειοτενσίνης (ARBs), όπως η λοσαρτάνη και η βαλσαρτάνη, προσφέρουν μια εναλλακτική λύση για ασθενείς που δεν ανέχονται τους αναστολείς του ACE λόγω βήχα ή αγγειοοιδήματος (Hailu & Bogner, 2010).
Συνθετικές μελέτες και μετα-αναλύσεις έχουν συγκρίνει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της κιναπρίλης με άλλους αναστολείς του ACE και ARBs. Σε μια μετα-ανάλυση 14 τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων δοκιμών, η κιναπρίλη επέδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα με άλλους αναστολείς του ACE στη μείωση της αρτηριακής πίεσης, με συγκρίσιμο προφίλ ασφάλειας.
Μελλοντικές έρευνες θα πρέπει να επικεντρωθούν στη βελτιστοποίηση της δοσολογίας της κιναπρίλης και στην αναγνώριση υποομάδων ασθενών που ενδέχεται να ωφεληθούν περισσότερο από τη θεραπεία. Επιπλέον, απαιτούνται μακροχρόνιες μελέτες για την αξιολόγηση της επίδρασης της κιναπρίλης στην εξέλιξη της νόσου και στα καρδιαγγειακά αποτελέσματα. Η διερεύνηση του συνδυασμού της κιναπρίλης με άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών φαρμάκων, όπως τα διουρητικά ή οι ανταγωνιστές ασβεστίου, θα μπορούσε επίσης να παράσχει πολύτιμες πληροφορίες για τη βελτιστοποίηση της θεραπείας σε ασθενείς με ανθεκτική υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια.
Επιγραμματικά
Η κιναπρίλη (φάρμακο Accuretic, Accupril, Acuigen κ.α.) είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Δρα μειώνοντας τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης II, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού, οδηγώντας σε χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων και μείωση του φορτίου εργασίας της καρδιάς. Η κιναπρίλη λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Οι συνήθεις δόσεις κυμαίνονται από 10 έως 40 mg ημερησίως, ανάλογα με την ένδειξη και την ανταπόκριση του ασθενούς.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της κιναπρίλης περιλαμβάνουν ξηρό βήχα, ζάλη, κεφαλαλγία και υπόταση. Σπανιότερα, μπορεί να εμφανιστεί αγγειοοίδημα, μια δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση. Η κιναπρίλη αντενδείκνυται σε εγκύους και θηλάζουσες γυναίκες, καθώς και σε άτομα με ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενου με θεραπεία με αναστολέα του ACE. Μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, όπως διουρητικά, συμπληρώματα καλίου και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Προκλινικές και κλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της κιναπρίλης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και τη βελτίωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Μετα-αναλύσεις έχουν δείξει ότι η κιναπρίλη έχει παρόμοια αποτελεσματικότητα με άλλους αναστολείς του ACE. Ωστόσο, μπορεί να αναπτυχθεί αντοχή στη θεραπεία με την πάροδο του χρόνου, και ορισμένοι ασθενείς ενδέχεται να ωφεληθούν από εναλλακτικές θεραπείες, όπως οι αναστολείς των υποδοχέων αγγειοτενσίνης (ARBs).
Μελλοντικές έρευνες θα πρέπει να επικεντρωθούν στη βελτιστοποίηση της δοσολογίας της κιναπρίλης, στην αναγνώριση υποομάδων ασθενών που ενδέχεται να ωφεληθούν περισσότερο από τη θεραπεία και στη διερεύνηση του συνδυασμού της με άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών φαρμάκων. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν κιναπρίλη μόνο υπό ιατρική επίβλεψη, ακολουθώντας προσεκτικά τις συνιστώμενες δόσεις και παρακολουθώντας τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες.
gnosiatriki.gr
ΠΡΟΣΟΧΗ: Η λήψη φαρμάκων χωρίς ιατρική επίβλεψη μπορεί να αποβεί επικίνδυνη για την υγεία σας. Ακολουθείτε πάντα τις οδηγίες που αναγράφονται στις συσκευασίες των φαρμακευτικών σκευασμάτων, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν αλλαγές στις προδιαγραφές των προϊόντων που προμηθεύεστε. Τα εμπορικά ονόματα που χρησιμοποιούνται σε αυτό το κείμενο είναι απλώς παραδείγματα δημοφιλών φαρμάκων με τις ουσίες που περιγράφονται, αλλά η ακριβής σύσταση μπορεί να διαφέρει από προϊόν σε προϊόν. Εδώ, η έμφαση δίνεται στις δραστικές ουσίες και όχι στα εμπορικά ονόματα. Τα ονόματα των φαρμάκων παρατίθενται μόνο για την ευκολία των αναγνωστών, αλλά πρέπει να διαβάζετε τις οδηγίες του κάθε σκευάσματος που θα χρησιμοποιήσετε καθώς μπορεί να διαφέρει. Η συνεχής επικοινωνία με τον γιατρό και τον φαρμακοποιό σας είναι απαραίτητη. Μην καταφεύγετε ποτέ στην αυτοχορήγηση φαρμάκων, γιατί εκθέτετε την υγεία σας σε σημαντικούς κινδύνους.
Βιβλιογραφία
- Hailu, S. A., & Bogner, R. H. (2009). Effect of the pH grade of silicates on chemical stability of coground amorphous quinapril hydrochloride and its stabilization using pH-modifiers. Journal of Pharmaceutical Sciences, 98(10), 3358-3372. sciencedirect.com
- Hailu, S. A., & Bogner, R. H. (2010). Solid-state surface acidity and pH-stability profiles of amorphous quinapril hydrochloride and silicate formulations. Journal of Pharmaceutical Sciences, 99(5), 2302-2314. sciencedirect.com
- Kumar, P. V., & Kumar, Y. S. (2012). Design and In Vivo Evaluation of Quinapril Fast Dissolving Oral Films. Asian Journal of Pharmaceutical Technology & Innovation, 2(8). ajptr.com